Lamotrigina

Bloquea canales de sodio voltaje dependientes. Bloquea las neuronas hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del glutamato.

Se utilizan sola o con otros medicamentos para tratar las convulsiones en personas que tienen epilepsia o el síndrome de Lennox-Gastaut (un trastorno que ocasiona convulsiones y, con frecuencia, ocasiona retrasos en el desarrollo). También se utilizan para aumentar el tiempo entre los episodios de depresión, manía (ánimo frenético, anormalmente emocionado) y otros estados de ánimo anormales en pacientes con trastorno bipolar I (trastorno maníaco-depresivo; una enfermedad que provoca episodios de depresión, episodios de manía y otros estados de ánimo anormales).

La biodisponibilidad de la lamotrigina es del 98%, su extensa absorción, indicativa de un metabolismo de primer paso mínimo, no se ve afectada por la presencia de alimentos36. La cinética de absorción de la lamotrigina es lineal36. Tras una dosis única de lamotrigina se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 1-3 h, con un posible segundo pico o meseta a las 4-6 h. La unión media a las proteínas plasmáticas es del 55-68%. La lamotrigina se distribuye ampliamente por todos los órganos y tejidos, incluido el cerebro, con un volumen de distribución aparente (con independencia de la dosis) de 0,9-1,5 l/kg. La lamotrigina atraviesa la placenta, y las concentraciones fetales o placentarias son similares a las del plasma materno42,43. Las concentraciones en la leche materna son el 40-80% de las observadas en la sangre materna. La extensa metabolización de la molécula de la lamotrigina tiene lugar en el hígado, preferentemente por N-glucuronidación (el paso que limita la velocidad en la eliminación del fármaco). Durante los primeros 6-7 días después de una dosis oral de lamotrigina, el 70-94% se elimina en la orina; el 80-90% de la dosis se encuentra como metabolito 2-N-glucurónido, mientras que el resto se elimina como metabolito 5-N-glucurónido, un metabolito 2-N-metil, metabolitos no identificados y fármacos sin modificar. La semivida de eliminación plasmática media (t1/2B) de lamotrigina en los adultos es de 25-35 h. La depuración (1,6-2,6 l/h) se reduce en un tercio aproximadamente en los ancianos, aunque no cambia la t1/2B. La depuración de lamotrigina aumenta notablemente durante el embarazo; se elevan significativamente las concentraciones plasmáticas en las primeras 2 semanas después del parto. Parece que la insuficiencia renal no afecta de modo significativo a la farmacocinética de lamotrigina, aunque la t1/2B es mayor en los pacientes con insuficiencia renal. La disfunción hepática moderada a grave reduce la depuración de lamotrigina y aumenta la mediana de la t1/2B.

Oral

Según prescripción médica. La dosis inicial es de 12,5 a 25 mg/día y la de mantenimiento de 100 a 200 mg (monoterapia o con valproato) o 200 a 400 mg/día (en co-medicación con inductores hepáticos) en dos dosis al día.

Sensibilidad alguno de los componentes de la formula.

La lamotrigina puede ocasionar sarpullido, incluyendo sarpullido grave que puede necesitar de tratamiento en un hospital u ocasionar discapacidad permanente o la muerte. Informe a su médico si usted está tomando ácido valproico ya que tomar estos medicamentos con lamotrigina puede aumentar el riesgo de desarrollar un sarpullido grave. También indique al médico si ha desarrollado un sarpullido después de tomar lamotrigina o cualquier otro medicamento para la epilepsia o si es alérgico a cualquier medicamento para la epilepsia. Insuficiencia renal: Precaución. Aunque las concentraciones de lamotrigina no se alteran significativamente, puede acumularse su metabolito glucurónido. En I.R. terminal, la dosis inicial debe ajustarse a lo indicado en las recomendaciones posológicas, teniendo en cuenta la medicación concomitante. Insuficiencia Hepática: Precaución. Reducir dosis un 50% (moderada) o en un 75% (grave). Embarazo: En el caso que se considere necesario el tratamiento, se recomienda administrar la menor dosis terapéutica posible. Lactancia: Existen informes que indican que lamotrigina pasa a leche materna a concentraciones muy variables, dando lugar a niveles totales de lamotrigina en niños de hasta aproximadamente el 50% de los niveles en la madre. Por lo tanto, en algunos niños alimentados con leche materna, las concentraciones séricas de lamotrigina pueden alcanzar niveles a los que pueden aparecer efectos farmacológicos. Debe valorarse el posible beneficio de la lactancia materna frente al riesgo de efectos adversos para el recién nacido. En caso de que una mujer decida alimentar con leche materna durante el tratamiento con lamotrigina, se debe monitorizar la aparición de efectos adversos en el recién nacido, como sedación, erupción cutánea y una ganancia de peso escasa. Efectos en la capacidad de conducir: Lamotrigina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos, así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento. La suspensión de lamotrigina se debe hacer gradualmente en un período de al menos 2 semanas para reducir al mínimo el riesgo de crisis comiciales por supresión. La interrupción del tratamiento durante más de unos días exige el reinicio del programa de incremento de dosis. Se debe suspender lamotrigina ante el primer signo de cualquier erupción cutánea (a menos que esté claramente no relacionada con el fármaco) con el fin de reducir al mínimo el riesgo de erupciones graves o que pongan en peligro la vida del paciente (como el síndrome de Stevens-Johnson), ya que no es posible determinar con fiabilidad si una erupción cutánea llegará a ser grave o pondrá en peligro la vida de quien la presenta (haciendo necesaria la hospitalización)

Agresividad, irritabilidad, cefalea, somnolencia, mareo, temblor, insomnio, náusea, vómitos, diarrea, erupción cutánea, cansancio, agitación, sequedad de boca, artralgia, dolor/dolor de espalda. En tratamiento. de larga duración se ha comunicado disminución de la densidad mineral del hueso, osteopenia, osteoporosis y fracturas.

La lamotrigina no produce inducción ni inhibición enzimática de otros fármacos. Otros antiepilépticos pueden causar variaciones importantes en los títulos de lamotrigina. Los inductores enzimáticos (fenobarbital, fenitoína y carbamazepina) reducen la vida media en un 50% y se necesitan dosis más altas. El valproato aumenta la vida media hasta 60 horas o más, por lo que se requiere reducir la dosis.

Conservar a una temperatura menor de 30° C, en un lugar fresco y seco. Producto medicinal manténgase fuera del alcance de los niños.